Η αδιπονεκτίνη εκκρίνεται από τα λιποκύτταρα, συνδέεται με υποδοχείς αντιπονεκτίνης AdipoR1 και AdipoR2, και ασκεί αντιδιαβητική δράση μέσω της ενεργοποίησης των μονοπατιών της ΑΜΡΚ και PPAR-α, αντίστοιχα. Τα επίπεδα της αδιπονεκτίνης στο πλάσμα μειώνονται στην παχυσαρκία, η οποία προκαλεί αντίσταση στην ινσουλίνη και τύπου 2 διαβήτη.
Έτσι, ενεργά από του στόματος μικρά μόρια που προσδένονται σε και ενεργοποιούν τους υποδοχείς AdipoR1 και AdipoR2 θα μπορούσαν να βελτιώσουν τις ασθένειες που σχετίζονται με την παχυσαρκία όπως ο διαβήτης τύπου 2.
Εδώ αναφέρουμε την αναγνώριση συνθετικών μικρών μορίων, ενεργών από του στόματος, αγωνιστών των AdipoR . Μία από αυτές τις ενώσεις, ο AdipoR αγωνιστής (AdipoRon), δεσμεύεται τόσο από τον AdipoR1 όσο και από τον AdipoR2 in vitro. Ο AdipoRon έδειξε πολύ παρόμοια αποτελέσματα με αυτά της αδιπονεκτίνης στους μυς και το ήπαρ, όπως η ενεργοποίηση των ΑΜΡΚ και PPAR-α μονοπατιών, και βελτίωσε την αντίσταση στην ινσουλίνη και την ελαττωμένη ανοχή στη γλυκόζη στα ποντίκια που τρέφονταν μια υψηλή σε λιπαρά διατροφή, και που είχαν υποστεί διπλό knockout για τους υποδοχείς ΑdipoR1 και AdipoR2. Επιπλέον, ο AdipoRon βελτίωσε το διαβήτη γενετικά παχύσαρκων ποντικών db/db, και παρέτεινε την μικρότερη διάρκεια ζωής των db/db ποντικών που είχαν τεθεί σε μια υψηλή σε λιπαρά διατροφή.
Έτσι, οι από του στόματος δραστικοί αγωνιστές των AdipoR όπως ο AdipoRon είναι μια πολλά υποσχόμενη θεραπευτική προσέγγιση για τη θεραπεία των ασθενειών που σχετίζονται με την παχυσαρκία, όπως ο διαβήτης τύπου 2.
Έτσι, ενεργά από του στόματος μικρά μόρια που προσδένονται σε και ενεργοποιούν τους υποδοχείς AdipoR1 και AdipoR2 θα μπορούσαν να βελτιώσουν τις ασθένειες που σχετίζονται με την παχυσαρκία όπως ο διαβήτης τύπου 2.
Εδώ αναφέρουμε την αναγνώριση συνθετικών μικρών μορίων, ενεργών από του στόματος, αγωνιστών των AdipoR . Μία από αυτές τις ενώσεις, ο AdipoR αγωνιστής (AdipoRon), δεσμεύεται τόσο από τον AdipoR1 όσο και από τον AdipoR2 in vitro. Ο AdipoRon έδειξε πολύ παρόμοια αποτελέσματα με αυτά της αδιπονεκτίνης στους μυς και το ήπαρ, όπως η ενεργοποίηση των ΑΜΡΚ και PPAR-α μονοπατιών, και βελτίωσε την αντίσταση στην ινσουλίνη και την ελαττωμένη ανοχή στη γλυκόζη στα ποντίκια που τρέφονταν μια υψηλή σε λιπαρά διατροφή, και που είχαν υποστεί διπλό knockout για τους υποδοχείς ΑdipoR1 και AdipoR2. Επιπλέον, ο AdipoRon βελτίωσε το διαβήτη γενετικά παχύσαρκων ποντικών db/db, και παρέτεινε την μικρότερη διάρκεια ζωής των db/db ποντικών που είχαν τεθεί σε μια υψηλή σε λιπαρά διατροφή.
Έτσι, οι από του στόματος δραστικοί αγωνιστές των AdipoR όπως ο AdipoRon είναι μια πολλά υποσχόμενη θεραπευτική προσέγγιση για τη θεραπεία των ασθενειών που σχετίζονται με την παχυσαρκία, όπως ο διαβήτης τύπου 2.
Πηγή: Nature
